Orlistat

Orlistat ist ein lang wirkender und wirksamer spezifischer gastrointestinaler Lipasehemmer. Es ist weißes oder cremefarbenes Pulver bei Raumtemperatur. Es ist in Wasser unlöslich, in Chloroform löslich und in Ethanol leicht löslich. Es geht durch den Magen und die Dünndarmhöhle. Intragastrische Lipase und Pankreaslipase-aktives Codon bilden eine kovalente Bindung, um das Enzym zu inaktivieren. Fett in Lebensmitteln kann nicht in freie Fettsäuren und Monoacylglycerine zerlegt werden, so dass das Fett nicht absorbiert und verwertet werden kann, wodurch die Kalorienaufnahme des Körpers verringert und das Körpergewicht kontrolliert wird. Dieses Arzneimittel muss nicht über den Körper aufgenommen werden, um seine Wirkung zu entfalten. Bei der üblichen Dosis kann die Fettaufnahme um 30% unterdrückt werden. Es wird nach oraler Verabreichung selten resorbiert und kann im Darm metabolisiert und inaktiviert werden. Die Stoffwechselstelle befindet sich an der Wand des Magen-Darm-Trakts und die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 14 bis 19 Stunden. Etwa 97% dieses Produkts werden mit dem Kot ausgeschieden, von denen 83% in der ursprünglichen Form ausgeschieden werden.

Orlistat kann klinisch bei Fettleibigkeit und Hyperlipidämie angewendet werden. Unter normalen Umständen können 120 mg einmal täglich, dreimal täglich und innerhalb einer Stunde nach einer Mahlzeit oral eingenommen werden. Nach 2-wöchiger Einnahme des Arzneimittels kann das Gewicht abnehmen. Es kann kontinuierlich für 6 bis 12 Monate eingenommen werden. Wenn die Dosis auf mehr als 400 mg pro Tag erhöht wird, wird ihre Wirkung nicht mehr verstärkt.